119-96-0


119-96-0

Arsthinol

Arsthinol
Arsthinol
Général
DCI Arsthinol
Nom IUPAC N-[2-hydroxy-5-[4-(hydroxymethyl)-1,3,2-dithiarsolan-2-yl]phenyl]acetamide
Synonymes Balarsen®
No CAS 119-96-0
Code ATC AR01
PubChem 8414
Apparence Poudre cristalline blanche
Propriétés chimiques
Formule brute C11H14AsNO3S2
Masse molaire 347,285 gmol-1
C 38,04 %, H 4,06 %, As 21,57 %, N 4,03 %, O 13,82 %, S 18,47 %,
Classe thérapeutique
Antiparasitaire - Antibactérien
Données pharmacocinétiques
Excrétion 89 % Hépatique[1]
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration Orale
Antidote Dimercaprol
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

L'arsthinol est un dérivé organoarsenié trivalent antiprotozoaire. Il a été synthétisé pour la première fois par Ernst A.H Friedheim en 1949[2] par complexation de l'acétarsol avec le dimercaprol et s'est montré actif sur l'amibiase et certaines tréponématoses (pian). Quelques années plus tard il a été commercialisé aux Etats Unis sous le nom de Balarsen®[3] ; à cette époque, il était considéré comme "très bien toléré"[4]. Récemment, il a montré une activité intéressante sur différents types de cellules leucémiques[5].

Références

  1. Cristau B, Chabas ME, Placidi M. (1975) Voies et cinétiques d'excrétion de l'arsenic chez le Cobaye après injection de divers médicaments organo-arséniés. Ann Pharm Fr 33: 577-89
  2. Friedheim EAH. (1949) A Five Day Peroral Treatment of Yaws with STB, a New Trivalent Arsenical. Am J Trop Med Hyg s1-29: 185
  3. Anonyme. (1953) New and nonofficial remedies; arsthinol. J Am Med Assoc 152: 531
  4. Brown CH, Gebhart WF, Reich A. (1956) Intestinal amebiasis: incidence, symptoms, and treatment with arsthinol (Balarsen). JAMA 160: 360-363
  5. Gibaud S, Alfonsi R, Mutzenhardt P et al. (2006) (2-Phenyl-[1, 3, 2 dithiarsolan-4-yl)-methanol derivatives show in vitro antileukemic activity. J Organomet Chem 691: 1081-1084]
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