4291-63-8

Cladribine

Cladribine
Cladribine
Général
Nom IUPAC 2-chloro-2'desoxyadénosine ou
[2-chloro-9-(2-désoxy-bêta-D-ribofuranosyl)-9H-purin-6-yl]amine
No CAS 4291-63-8
Code ATC BB04
PubChem 1546
SMILES
InChI
Apparence cristaux blancs
Propriétés chimiques
Formule brute C10H12ClN5O3  [Isomères]
Masse molaire 285,687 gmol-1
C 42,04 %, H 4,23 %, Cl 12,41 %, N 24,51 %, O 16,8 %,
Propriétés physiques
T° fusion 210 à 220 °C
Précautions
Directive 67/548/EEC
Toxique
T
Phrases R : 23/24/25, 36/37/38,
Phrases S : 22, 26, 36, 45,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 55% (voie orale)
Demi-vie d’élim. 35min (alpha) / 6.7h (béta)
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration parentérale, orale
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

La cladribine est un médicament anticancéreux indiqué dans le traitement de la leucémie à tricholeucocytes.

c'est un analogue purique non métabolisé par l’adénosine-déaminase; elle est phosphorylée en 2-CdATP (ou 2 chloro-2'-désoxy ATP) qui bloque la synthèse de l’ADN en inhibant la ribonucléotide-réductase et l’ADN polymérase alfa[1]. De ce fait, elle est à la fois active sur les cellules en cours de division et sur les cellules quiescentes.

La Cladribine existe sous trois formes:

  • perfusion intraveineuse
  • injection sous cutanée
  • voir orale (non disponible en France)[2]

L'étude clinique de la forme injectable en sous cutanée montre une équivalence à dose totale sur 5 jours (7 pour la perfusion). L'avantage résidant surtout dans la diminution du besoin d'hospitalisation.

références

  1. Résumé des caractéristiques du produit, AFSSAPS, 29/12/2005 [1]
  2. http://www.biam2.org/www/Sub5045.html
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