Biodisponibilite (medecine)

Biodisponibilité (médecine)

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En pharmacologie, la biodisponibilité est un terme utilisé pour décrire une propriété pharmacocinétique des médicaments, à savoir, la fraction d'une dose qui atteint la circulation sanguine. C'est un outil essentiel en pharmacocinétique, car la biodisponibilité doit être prise en considération lors du calcul des doses pour des voies d'administration autres qu'intraveineuse.

Sommaire

Définition

La biodisponibilité est la mesure de la vitesse d'absorption et de la quantité de médicament absorbée.

On utilise aussi le terme de biodisponibilité en nutrition : elle signifie la part d'un nutriment présent dans un aliment qui est effectivement assimilée par l'organisme. Celle-ci varie en fonction de l'aliment et du régime alimentaire de la personne considérée. Paradoxalement, elle est indépendante de la richesse en nutriment : un aliment riche peut avoir une biodisponibilité inférieure à un aliment pauvre pour un nutriment donné (cas du zinc (nutriment) entravé par l'acide phytique).

Biodisponibilité absolue

La Biodisponibilité Absolue correspond à la quantité et la vitesse qui caracterise le passage du medicament dans la circulation générale. Le but de cette mesure est d'évaluer la fraction absorbée et l'effet de premier passage.

En mesurant l'absorption du médicament selon des méthodes de dosages spécifiques, on obtient un graphique de la concentration en fonction du médicament ( la concentration diminue en fonction du temps) et en comparant l'aire sous la courbe d'un médicament absorbé par voie (ID, ORALE, RECTALE, ...) par rapport à l'introduction par voie IV (qui est maximale) on obtient la biodisponibilité absolue soit B.A. = AUC?/AUC(IV) (aire sous la courbe /aire sous la courbe IV). AUC signifie "area under curve", traduit dans les livres français parfois par ASC "aire sous la courbe")

Biodisponibilité relative

La biodisponibilité relative évalue la quantité et la vitesse qui caractérise le passage du medicament dans la circulation générale lorsque plusieurs formes sont comparées a une forme de référence.ou comparaison de plusieurs modes d'administration (per os versus voie rectale par exemple) autre qu'I.V. (biodisponibilité totale : 100%) ce qui reviendrait à la biodisponibilité absolue.

Facteurs influençant la biodisponibilité

  • la forme galénique
  • la voie d'administration: si Per Os:
             * modification de l'absorption intestinale
             * modification de l'effet de premier passage hépatique (inhibiteur enzymatique, inducteur enzymatique)
  • la dégradation dans la circulation systèmique

Références

  • Shargel, L.; Yu, A.B. (1999). Applied biopharmaceutics & pharmacokinetics (4th éd.). New York: McGraw-Hill. (ISBN 0-83850-278-4).

Voir aussi

  • ADME-Tox
  • Lipinski's Rule of 5
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