357-70-0

Galantamine

Galantamine
Structure de la galantamine
Structure de la galantamine
Général
Nom IUPAC 4aS,6R,8aS)- 5,6,9,10,11,12- hexahydro- 3-methoxy- 11-methyl- 4aH- [1]benzofuro[3a,3,2-ef] [2] benzazepin- 6-ol
No CAS 357-70-0
Code ATC N06DA04
DrugBank APRD00206
PubChem 9651
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C17H21NO3  [Isomères]
Masse molaire 287,3535 gmol-1
C 71,06 %, H 7,37 %, N 4,87 %, O 16,7 %,
287.354
Classe thérapeutique
Anticholinésterasique
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 80 à 100%
Liaison protéique 18%
Métabolisme partiellement Hépatique
(via CYP450)
Demi-vie d’élim. 7h
Excrétion Rénale à 95%, fécale à 5%
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration voie orale
Grossesse catégorie B, données insuffisantes pour l'allaitement
Caractère psychotrope
Autres dénominations Réminyl®
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

La galantamine est un parasympathomimétique indirect appartenant à la classe thérapeutique des anticholinestérase. Elle n'appartient pas à la famille des Stigmines.

Sommaire

Mode d'action

La galantamine inhibe réversiblement et compétitivement l'acétylcholinestérase. Elle potentialise l'action de l'acétylcholine en empêchant sa dégradation dans la fente synaptique. Elle a donc une action parasympatomimétique indirect puisqu'elle potentialise l'action du système nerveux parasympathique tout en ne se fixant pas aux récepteurs membranaires.

Usage thérapeutique

La galantamine, commercialisée sous le nom de Réminyl par le laboratoire Janssen Cilaq, est utilisée pour traiter les formes légères à modérées de la maladie d'Alzheimer. Elle est disponible sous plusieurs formes et dosages :[1]

  • Réminyl® 4mg/mL en solution buvable
  • Réminyl® 4mg en comprimé pelliculé
  • Réminyl® 8mg en comprimé pelliculé
  • Réminyl® 12mg en comprimé pelliculé
  • Réminyl LP® 8mg en gélule à libération prolongée
  • Réminyl LP® 16mg en gélule à libération prolongée
  • Réminyl LP® 24mg en gélule à libération prolongée

Effets secondaires

  • nausée et vomissement (activation muscarinique), notamment chez la femme
  • des troubles digestifs (augmentation du péristaltisme intestinal conduisant à des diarrhées
  • des douleurs abdominales, consécutives aux crampes musculaires intestinales
  • des céphalées
  • de la fatigue et des somnlences


Notes et références

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