61-00-7

61-00-7

Acépromazine

Acépromazine
Acépromazine
Général
Nom IUPAC 1-(10-(3-(diméthylamino)-propyl)-10,10a-dihydro-4aH-phénothiazin-8-yl)-acétone
Synonymes acétylpromazine
No CAS 61-00-7
No EINECS 200-496-0
Code ATC N05AA04
PubChem 6077
SMILES
InChI
Apparence Poudre jaune • Solution jaune limpide
Propriétés chimiques
Formule brute C19H22N2OS  [Isomères]
Masse molaire 326,456 gmol-1
C 69,9 %, H 6,79 %, N 8,58 %, O 4,9 %, S 9,82 %,
Précautions
SIMDUT[1]
D1B : Matière toxique ayant des effets immédiats graves
D1B,
Classe thérapeutique
Phénothiazique, neuroleptique, tranquillisant
Données pharmacocinétiques
Liaison protéique 99 %
Métabolisme Hépatique
Demi-vie d’élim. 3 heures
Excrétion Urinaire
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration Voies intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée et orale
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

L'acépromazine, ou acétylpromazine, est un tranquillisant très utilisé en médecine vétérinaire, notamment en prémédication, chez les Carnivores domestiques et le cheval. C'est une phénothiazine appartenant à la classe des neuroleptiques.

Sommaire

Mode d'action

L'acépromazine est un antidopaminergique : il antagonise les récepteurs dopaminergiques du système nerveux central. Ses mécanismes d'action ne sont pas encore tout à fait connus.
En outre, l'acépromazine antagonise les récéepteurs sérotoninergiques, histaminergiques, α1-adrénergiques et cholinergiques.

Utilisation / Posologie

L'acépromazine est utilisée par voie orale, à la dose de 1,1 à 2,2 mg⋅kg-1 chez le chien et le chat, comme tranquilisant, i.e. en vue d'une contention chimique. L'acépromazine est largement utilisée par voie parentérale en préanesthésie. Chez le chien et le chat, on l'utilise à la dose de 10 à 50 µg⋅kg-1.
L'acépromazine potentialise la narcose et la myorelaxation induites par les anesthésiques généraux. Elle potentialise également l'analgésie des morphiniques (neuroleptanalgésie). Elle améliore la qualité de l'induction et du réveil.

Données pharmacologiques

Données pharmacodynamiques

L'acépromazine, de par son action sur de nombreux récepteurs, induit une tranquilisation dose-dépendante. Elle est antiarythmique, antispasmodique et antiémétique.

En outre, elle abaisse le seuil épileptogène et est responsable d'une dépression centrale de la thermorégulation (dysthermie) et de la vasodilatation (hypotension).

Données pharmacocinétiques

L'acépromazine agit en 15 à 20 minutes par voie intraveineuse. Son effet dure entre 3 et 6 heures selon la dose.

Effets secondaires

L'acépromazine induit une dépression cardio-respratoire ; elle agit surtout sur le système cardio-vasculaire et provoque une bradycardie et une hypotension dose-dépendantes. Elle fausse les paramètres hématologiques en abaissant de près de 50% l'hématocrite ainsi que la protéinémie.

Contre-indications

Contres indications relatives

Contre-indications absolues

Toxicité / Surdosage

La toxicité de l'acépromazine est assez faible : sa DL50 est de 61 mg⋅kg-1 par voie intraveineuse (souris) et de 257 mg⋅kg-1 par voie orale (souris).

Interactions médicamenteuses

L'acépromazine peut interagir avec :

  • le paracétamolDCF (acétaminophèneDCI) : risque d'hypothermie
  • la phénytoïne : augmente le métabolisme de la phénytoïne
  • la procaïne : augmente l'activité de la procaïne
  • le propanolol : augmente les concentrations plasmatiques en acépromazine et en propanolol
  • la quinidine : augmente la dépression cardiaque

Médicaments vétérinaires disponibles en France

  • CALMIVET®
  • VÉTRANQUIL® 0,5%
  • VÉTRANQUIL® 1%

Références

1. PLUMB D.C.
Veterinary Drug Handbook. 6th Ed., Iowa: Blackwell Publishing, 2008, 4 - 7.

2. VERWAERDE P., ESTRADE C.
Vade-mecum d'anesthésie des Carnivores domestiques. 2005, Éd. MED'COM, 190 - 191.

  1. « Acétopromazine » dans la base de données de produits chimiques Reptox de la CSST (organisme canadien responsable de la sécurité et de la santé au travail), consulté le 25 avril 2009
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