Substance active (médicament)

La substance active, ou le principe actif, d'un médicament est l'ensemble de composants de ce médicament qui possède un effet thérapeutique. Cette substance est souvent en très faible proportion dans le médicament par rapport aux excipients. Ce peut être une substance pure chimiquement définie (abusivement qualifiée de « molécule ») ou un mélange de plusieurs substances chimiquement proches (isomères, par exemple) ou encore une substance définie par son mode d'obtention.

Histoire

Paracelse définit la notion de principe actif au cours du XVIe siècle. Des recherches se font sur la morphologie des plantes pour expliquer leur activité thérapeutique. On parle de la "Théorie des signatures".

Détails

De nombreuses substances ont une activité pharmacologique, parfois bénéfique. Afin de tester leur efficacité et en faire une substance active, on effectue des tests sur cellules ou organes isolés, sur animaux et à la fin sur l'homme lors d'études cliniques.L'étape clinique est divisée en quatre phases.

Dans le jargon de la pharmacie industrielle mondialisée on utilise les expressions "Active pharmaceutical ingredients", (acronyme API), mais aussi "active ingredient" (AI), ou "bulk active".

Une préparation pharmaceutique peut contenir plusieurs substances actives. La substance active s'oppose aux ingrédients "inertes" (pas d'activité pharmacologique recherchée), désignés par le mot excipient. Pour un suppositoire ce sera le beurre de cacao ou un triglycéride modifié pour avoir un point de fusion proche de 35°. Pour une solution, ce sera de l'eau. Les colorants et autres additifs technologiques sont des excipients.

L'emploi du terme substance active a été étendu aux biocides et phytopharmaceutiques, mais aussi aux cosmétiques, voire à l'alimentaire.

Un principe actif peut avoir plusieurs codes ATC (Anatomical Therapeutic Chemical classification system) si ceux-ci correspondent à des indications franches et reconnues. Comme l'indication principale peut varier d'un pays à l'autre, l'ATC peut varier d'un pays à l'autre pour un même principe actif.

Sujets connexes

• Essai clinique
• Pharmacologie
• Pharmacocinétique
• Pharmacodynamie
• Toxicologie

Principales catégories de principes actifs

Substances naturelles

Exemples :

• Taxane (extraits de l'if, Taxus baccata), utilisés comme anti-cancéreux (chimiothérapie) taxol(DCI) docétaxel (DCI).
• Gentamicine, mélange de 5 substances proches, utilisé comme antibiotique.
• Héparine, extrait de l'intestin de porc, utilisée comme anticoagulant.

Substances issues du génie génétique

Voir aussi