Alpha2-agoniste

Les α₂-agonistes (du grec ἄγω, je conduis) représentent une classe de sédatifs et d'analgésiques très utilisés en anesthésiologie vétérinaire.

Mode d'action

Les α₂-agonistes, comme leur nom l'indique, stimulent les récepteurs adrénergiques α₂, ainsi que les récepteurs α₁. Les affinités pour ces deux types de récepteurs dépendent des molécules appartenant à cette classe pharmacologique. Ils diminuent la libération de noradrénaline et provoquent une inhibition du système nerveux sympathique, responsables d'une diminution de la vigilance, de la nociception et du tonus musculaire. À l'étage cardiaque, les α₂-agonistes provoquent une bradycardie.

Les α₂-agonistes agissent, mais dans une moindre mesure, sur les récepteurs adrénergiques α₁, ce qui provoque une vasoconstriction périphérique et une hypertension.

α2-agonistes	Ratio $\frac{\alpha_2}{\alpha_1}$
Médétomidine	1620
Romifidine	440
Xylazine	160

Utilisation en anesthésiologie

Les α₂-agonistes sont utilisés comme sédatifs et myorelaxants en prémédication ainsi qu'en tant d'antalgiques, notamment en analgésie multimodale. Ils potentialisent entre autres les anesthésiques halogénés (halothane, isoflurane...). Leur effet sédanalgésique s'obtient en environ 30 secondes par voie intraveineuse et en 10 à 20 minutes par voie intramusculaire. Leur effet analgésique dure en moyenne 40 à 60 minutes tandis que leur effet sédatif dure environ 1 à 2 heures.

Effets secondaires / Contre-indications

Les α₂-agonistes sont de forts dépresseurs cardio-respiratoires. Ils sont responsables d'une bradycardie sinusale : la fréquence cardiaque peranesthésique devient inférieure de 40 à 50% à la fréquence cardiaque préanesthésique.
D'autre part, on peut considérer que plus le ratio $\frac{\alpha_2}{\alpha_1}$ est petit, plus le principe actif est vasoconstricteur et hypertenseur.

Les α₂-agonistes sont contre-indiqués surtout chez les insuffisants cardiaques et les patients débilités. De manière générale, ils ne doivent être utilisés que chez les patients d'âge moyen en bonne santé. Il est déconseillé de les utilisés en obstétrique et en néonatalogie.

Intoxication aiguë, overdose

En cas d'intoxication aiguë, des antidotes, de la classe des α₂-antagonistes, sont injectés, comme l'atipamézole et la yohimbine.

Médicaments de la pharmacopée vétérinaire française

• Médétomidine (DOMITOR^®)
• Dexmédétomidine (DEXDOMITOR^®)
• Détomidine (DORMOSÉDAN^®)
• Romifidine (ROMIDYS^®)
• Xylazine (ROMPUN^® 2%)

Références

1. ADAMS H.R., Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 7^e Éd., Iowa: University Press, 1995.
2. PLUMB D.C., Veterinary Drug Handbook, 6^e Éd., Iowa: Blackwell Publishing, 2008, 1505 pages.
3. VERWAERDE P., ESTRADE C., Vade-mecum d'anesthésie des Carnivores domestiques, 2005, Éd. MED'COM, 256 pages.