Hydromorphone

Hydromorphone
Hydromorphone
Hydromorphone
Général
Nom IUPAC 4,5 alpha-époxy-3-hydroxy-17-méthyl morphinan-6-one
No CAS 466-99-9
Code ATC N02AA03
PubChem 5284570
Propriétés chimiques
Formule brute C17H19NO3  [Isomères]
Masse molaire[1] 285,3377 ± 0,016 g·mol-1
C 71,56 %, H 6,71 %, N 4,91 %, O 16,82 %,
Classe thérapeutique
Analgésique opioïdeStupéfiant
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 100 % (IV)
35 % (orale)
55 % (intranasale)
Liaison protéique 20%
Métabolisme Hépatique
Demi-vie d’élim. 2 - 3 heures
Excrétion Rénale
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration Intraveineuse
Intramusculaire
Orale
Intranasale
Intrarectale
Précautions Dépresseur respiratoire
Antidote Naloxone
Caractère psychotrope
Catégorie Narcotique
Risque de dépendance Très élevé si usage
non-thérapeutique
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

L'hydromorphone est un dérivé semi-synthétique de la morphine et fait partie du groupe du phénanthrène. Il diffère de la morphine du fait qu'il en est une cétone hydrogénée. Le produit est mis en marché sous les marques de commerce Dilaudid , Sophidone L.P. et Hydromorph-Contin.

Sommaire

Pharmacologie

L'hydromorphone est un opiacé utilisé pour soulager les douleurs aigües et est notamment prescrit aux patients ayant subi récemment une chirurgie, souffrant d'une blessure grave, ou en soins palliatifs. Il peut aussi être employé pour la toux sèche douloureuse. Le médicament peut être injecté (IV ou IM), avalé ou encore consommé en suppositoire. Celui-ci est approximativement huit fois plus puissant que la morphine.

L’hydromorphone est offerte sous diverses formes et doses, notamment en comprimés, capsules à libération lente, liquide oral, suppositoires et solutions par injection. Les comprimés sont offerts à des concentrations de 1, 2, 4 et 8 mg. Les capsules à libération lente sont offertes à des concentrations de 3, 6, 9, 12 et 24 mg.

Son mécanisme d'action est essentiellement lié à la liaison aux récepteurs opioïdes du système nerveux central (SNC), soit μ et κ. Il modifie la perception de la douleur et de la réaction aux stimuli douloureux tout en entraînant une dépression généralisée du SNC.

L'hydromorphone est principalement métabolisé par le foie. Il est excrété surtout sous forme de glycuroconjugué, avec de petites quantités du composé parent et de faibles quantités de métabolites 6-hydroxy de réduction.

Usage détourné et récréatif

L'hydromorphone peut être détourné à des fins récréatives. Il est ainsi consommé par certains amateurs d'opiacés, parfois en alternance avec l'opium, l'héroïne, la morphine, la codéine, etc.

Selon certains témoignages[réf. nécessaire], l'hydromorphone, injecté dans un but récréatif, présenterait une poussée de "bien-être" supérieure à celle de l'héroïne ; de plus, il ne provoquerait pas de démangeaisons dans tout le corps[réf. nécessaire] contrairement au sulfate de morphine (Skenan). Il induit cependant à une forte dépendance tant physiologique que psychologique ; à ce titre, l'hydromorphone est inclus dans la convention unique sur les stupéfiants de 1961.

Effets secondaires

Ces effets secondaires ont été observés :


  • Étourdissements, vertiges
  • Constipation
  • Somnolence
  • Dépression respiratoire
  • Ralentissement des pulsations cardiaques

Considérant les effets sédatifs de l'hydromorphone, il faut agir avec prudence lors de l'administration concomitante de médicaments entraînant ce même type d'effet dépresseur : alcool, benzodiazépines, barbituriques, antihistaminiques, etc.

Notez que l'hydromorphone traverse la barrière placentaire et passe dans le lait maternel.

Notes et références

  • Compendium des produits et spécialités pharmaceutiques 2008
  1. Masse molaire calculée d’après Atomic weights of the elements 2007 sur www.chem.qmul.ac.uk.

Voir aussi

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