128196-01-0

Escitalopram

Escitalopram
Escitalopram
Escitalopram
Général
Nom IUPAC (S)-(+)-1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(p-fluorophenyl)-5-phthalancarbonitrileoxalate
No CAS 128196-01-0
Code ATC N06AB10
DrugBank DB01175
PubChem 146570
Propriétés chimiques
Formule brute C20H21FN2O  [Isomères]
Masse molaire 324,3919 gmol-1
C 74,05 %, H 6,53 %, F 5,86 %, N 8,64 %, O 4,93 %,
Classe thérapeutique
Antidépresseur ISRS
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 80%
Métabolisme Hépatique (CYP3A4) et (CYP2C19)
Demi-vie d’élim. 27-32 heures
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration Orale
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

L' Escitalopram, commercialisé dans divers pays sous les noms de Lexapro®, Cipralex®, Sipralexa®, et Seroplex®, est un antidépresseur inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine. L'Escitalopram est utilisé dans le traitement de la dépression et de l'anxiété. Chimiquement l' Escitalopram est l'énantiomère pur (S) du citalopram.

Boîte d'Escitalopram® de 10mg Lundbeck

Sommaire

Histoire

En 1989, les laboratoires pharmaceutiques Lundbeck et Forest Laboratories déposent le brevet de leur nouveau médicament le Citalopram, un antidépresseur inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine, en 1997 lorsque le brevet du Citalopram allait expirer, Lundbeck et Forest Laboratories ont, pour pérenniser la durée de celui-ci, conçu la molécule " miroir " ou énantiomère qui fut appelée l'Escitalopram[1]. Il fut développée à partir de l'été 1997, et présenté à la FDA en mars 2001, celle-ci émit son approbation pour la dépression majeure en août 2002 et pour le trouble de l'anxiété généralisée en décembre 2003.

Efficacité

Diverse études cliniques ont montré des supériorités cliniques par rapport à d'autre ISRS comme la paroxétine, la sertraline, la fluoxétine, le citalopram et la venlafaxine[2] en particulier avec des patients gravement déprimés. Comparé à la duloxétine, l'escitalopram semble avoir une meilleure efficacité en début de traitement. La Revue Prescrire est très nuancée sur cet isomère, et estime qu'il n'apporte aucun avantage thérapeutique par rapport au citalopram ou la venlafaxine que ce soit pour les états dépressifs sévères ou les attaques de panique[3].

Une revue de la littérature publiée dans le magazine scientifique L'Encéphale (Paris) montre que l'escitalopram a une bonne efficacité dans le traitement du trouble panique et une meilleure efficacité que le citalopram et le placebo dans le traitement du trouble anxieux généralisé (TAG), des phobies sociales généralisées et des troubles obsessionnels compulsifs[4] (TOC).

Pharmacologie

D'après Azorin et les laboratoires Lunbeck, l'escitalopram est plus efficace que le citalopram dans les dépressions sévères. Ils auraient pour cela réinterprété les données d'études comparant les deux molécules avec des critères non définis au moments des études[5]. Il est le plus sélectif des inhibiteurs du recaptage de la sérotonine[réf. nécessaire][6] permettant ainsi moins d'effets secondaires[réf. nécessaire].

Il est homologué et indiqué dans le traitement :

D'autres indications comprennent :

L'escitalopram agit en bloquant les transporteurs de sérotonine qui recapturent celle-ci, l'augmentant ainsi dans la fente synaptique et permettant le passage de l'information entre les neurones, il a une grande affinité pour le transporteur de sérotonine (SERT).

Effets secondaires et interactions médicamenteuses

Les effets secondaires des ISRS sont relativement faibles, on peut tout de même dénombrer chez certains patients des nausées (15% des patients), de la somnolence (6,9%) (particulièrement en début de traitement), une insomnie (9,2%), céphalées (15,8% des patients) ou une diarrhée (8%). La revue Prescrire fait état lors des essais cliniques comparatifs, d'un arrêt de traitement pour effets indésirables pour 5,9% des patients. Ainsi 73% des patient sous escitalopram rapportent un événement indésirable[3].

La prise de poids est quasi inexistante, 0.6 kg après 6 mois de traitement contre 0.2 kg avec un placebo.

On peut signaler aussi une légère baisse de la libido et un retard de l'éjaculation (9% des patients).

L'interaction médicamenteuse la plus courante est l'association avec d'autres substances à action sérotoninergiques (qui augmente la sérotonine) comme les antidépresseurs IMAO ou tricycliques, le millepertuis ou les suppléments en 5-HTP, qui peuvent conduire à un syndrome sérotoninergique (excès de sérotonine dans le cerveau)

Sevrage

L'arrêt d'un ISRS nécessite une diminution progressive de la dose prescrite pour éviter un syndrome de sevrage qui a lieu lorsque que l'arrêt est fait en une seule fois, les symptômes de se sevrage serait alors de l'irritabilité, des étourdissements ou de la paresthésie.

Notes et références

  1. New drugs from old. Presented at the Medical Journal Club, Morriston Hospital by Scott Pegler, Pharmacist at the National Health Service (UK) on November 20, 2006. Consulté le 2007-04-07
  2. Étude comparative dans le traitement de la dépression majeure entre l'Escitalopram, le citalopram, la fluoxétine, la paroxétine, la venlafaxine et la sertraline
  3. a  et b La rédaction de la Revue prescrire Escitalopram (Seroplex°) Un isomère du citalopram, sans aucun avantage thérapeutique n°250:mai 2004 sommaire
  4. A. Pelissolo Efficacité et tolérance de l’escitalopram dans les troubles anxieux : revue de la littérature Encephale. 2008 Sep;34(4):400-8 PMID 18922243
  5. L'Escitalopram plus efficace que le citalopram dans le traitement de la dépression majeure
  6. L'Escitalopram, l'ISRS le plus sélectif des inhibiteurs du recaptage de la sérotonine
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