120138-50-3

Quinupristine-dalfopristine

Quinupristine-dalfopristine
Général
No CAS 120138-50-3 (quinupristine)
112362-50-2 (dalfopristine)
Code ATC J01FG02
Propriétés chimiques
Formule brute C53H67N9O10S  [Isomères]
1 022,221878 gmol-1 (quinupristine)
C34H50N4O9S  [Isomères]
690,849777 gmol-1 (dalfopristine)
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

Combinaison des deux antibiotiques, la quinupristine, dérivé de la pristinamycine I (streptogramine du groupe B) et la dalfopristine, dérivé de la pristinamycine II (streptogramine du groupe A). Il s'agit de médicaments de la classe d'antibiotique des streptogramines. La dénomination commerciale en Amérique du nord est le synercid.

Sommaire

Mécanisme d'action

Les 2 antibiotiques sont bactériostatiques. La combinaison des 2 va donner une activité bactéricide, sauf pour le Enterococcus faecium qui reste une action bactériostatique.

Le médicament va inhiber les phases précoces et tardives de la synthèse des protéines bactériennes. Il y a un complexe stable qui se forme avec la sous-unité 50S ribosomale bactérienne, ce qui procure l'activité bactéricide.

Indications

  • Infections graves d'Enterococcus faecium résistants à la vancomycine.
  • Infections compliquées de la peau et des tissus mous à Staph aureus sensible à l'oxacilline/methycilline/cloxacilline et à Streptococcus pyogenes.

Interactions médicamenteuses

La quinupristine-dalfopristine est un substrat à haute affinité du CYP3A4 et peut inhiber le métabolisme de substances à plus faibles affinité pour ce cytochrome.

  1. Hausse des concentrations plasmatiques de cyclosporine
  2. Hausse des concentrations plasmatiques de nifédipine
  3. Hausse des concentrations plasmatiques de midazolam

Il faut vérifier les concentrations plasmatiques des médicaments à moins forte affinité et prendre des précautions avec les autres médicaments qu'on fait passer par le CYP3A4.

Spectre d'activité

Bactéries gram positif sensibles : Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae

Bactéries gram négatif sensibles : Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria spp.

Pharmacocinétique

  • Temps de demi-vie : entre 0,75 et 1 heure
  • Volume de distribution de 1L/kg
  • Élimination hépatique avec moins de 20% d'élimination rénale.

Effets indésirables

  1. Maux de tête
  2. Troubles du tractus gastro-intestinal : nausées, diarrhée, vomissement
  3. Réactions au site d'injection : inflammation, thrombophlébite (diminuent lorsqu'on injecte dans une plus grosse veine)
  4. Douleurs articulaires
  5. Hyperbilirubinémie

Contre-indication

Grossesse, allaitement, et chez les moins de 18 ans.

Administration

Le rapport de la dose est de 70:30 pour la dalfopristine et la quinupristine, respectivement.

Injection IV : 7,5 mg/kg tous les 8-12 heures.

Voir aussi

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