120014-06-4

Donépézil

Donézépil
Structure du donézépil
Structure du donézépil
Général
Nom IUPAC 2-[(1-benzyl-4-piperidyl)methyl]- 5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one
No CAS 120014-06-4
Code ATC N06DA02
DrugBank APRD00039
PubChem 3152
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C24H29NO3  [Isomères]
Masse molaire 379,492 gmol-1
C 75,96 %, H 7,7 %, N 3,69 %, O 12,65 %,
Classe thérapeutique
Anticholinésterasique
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 100%
Liaison protéique 96%
Demi-vie d’élim. 70h
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration voie orale
Caractère psychotrope
Autres dénominations Aricept®
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

Le donépézil, présent sous la forme de chlorhydrate de donépézil a une action parasympathomimétique indirecte par son effet inhibiteur réversible de acétylcholinestérase.

Sommaire

Mode d'action

Le donépézil inhibe réversiblement l'acétylcholinestérase. Il potentialise alors l'action de l'acétylcholine en empechant sa dégradation, il augmente sa concentration dans la fente synaptique. Il est appelé parasympathomimétique indirect car il potentialise les transmissions parasympathique sans se lier à des récepteurs membranaires. De par sa structure, il passe la barrière hémato-encéphalique. Il active les récepteurs nicotiniques et les récepteurs muscariniques.

Usage thérapeutique

Il est utilisé dans les formes légères à modérément sévères de la maladie d'Alzheimer.

Il est commercialisé sous le nom d'Aricept® :[1] par le laboratoire Eisai

  • Aricept 5mg orodispersible et comprimé
  • Aricept 10mg orodispersible et comprimé

Effets secondaires

  • troubles digestifs (dus à une augmentation du péristaltisme intestinal
  • crampes musculaires (activation des récepteurs nicotinique, induisant une contraction musculaire)
  • fatigue
  • Il pourrait provoquer des atteintes hépatiques et des ulcères (activation des récepteurs M1 de l'estomac)

Surdosage

  • hypotension
  • trouble digestif
  • convulsion
  • faiblesse musculaire
  • dépression respiratoire

Notes et références

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  • Portail de la chimie Portail de la chimie
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