113775-47-6

Dexmédétomidine

Dexmédétomidine
Dexmédétomidine
Général
Nom IUPAC (S)-4-[1-(2,3-diméthylphényl)-éthyl]-1H-imidazole
No CAS 113775-47-6
Code ATC N05CM18
DrugBank DB00633
PubChem 68602
SMILES
InChI
Apparence Poudre cristalloïde blanche • Solution limpide
Propriétés chimiques
Formule brute C13H16N2  [Isomères]
Masse molaire 200,2795 gmol-1
C 77,96 %, H 8,05 %, N 13,99 %,
Propriétés physiques
Solubilité très soluble dans l'eau
Classe thérapeutique
Sédatif α2-agoniste
Données pharmacocinétiques
Métabolisme Hépatique (glucuronoconjugaison, N-méthylation)
Excrétion Urinaire
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration Voies intraveineuse, intramusculaire et sous-cutanée
Antidote Atipamézole
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

La dexmédétomidine, ou D-médétomidine, est un α2-agoniste utilisé en anesthésiologie vétérinaire. Il s'agit de l'énantiomère dextrogyre de la médétomidine. Son énantiomère lévogyre, appelé L-médétomidine ou lévomédétomidine, ne semble avoir aucune propriété pharmacologique, c'est pourquoi la dexmédétomidine est environ deux fois plus puissante que le mélange racémique que constitue la médétomidine.

Sommaire

Mode d'action

La dexmédétomidine agit sur les récepteurs adrénergiques α2 localisés dans le système nerveux central et le cœur. Elle diminue la libération de noradrénaline et provoque une inhibition du système nerveux sympathique. Ainsi, la médétomidine est responsable d'une diminution de la vigilance, de la nociception et du tonus musculaire. À l'étage cardiaque, elle provoque une bradycardie.

La dexmédétomidine agit également, mais dans une moindre mesure, sur les récepteurs adrénergiques α1, ce qui provoque une vasoconstriction périphérique et une hypertension.

Utilisation / Posologie

La dexmédétomidine possède une activité sympatholytique. Elle est utilisée en médecine vétérinaire comme sédatif, analgésique et myorelaxant. En anesthésiologie, elle est indiquée pour la prémédication et la sédanalgésie. Elle potentialise la narcose et la myorelaxation des anesthésiques halogénés volatiles (halothane, isoflurane...).

Indication Posologie Voie d'administration
Chien Sédanalgésie 375 mg⋅m-2 IV
Chien Sédanalgésie 500 mg⋅m-2 IM
Chien Prémédication 125 à 375 mg⋅m-2 IM
Chat Sédanalgésie, prémédication 40 µg⋅kg-1 IM


Source : PLUMB D.C. Veterinary Drug Handbook. 6th Ed., Iowa: Blackwell Publishing, 2008, page 363.

Effets secondaires

La dexmédétomidine provoque une dépression cardio-respiratoire importante à l'origine d'une bradycardie sinusale, de blocs auriculo-ventriculaires et d'une bradypnée dose-dépendantes. Elle induit également une vasoconstriction et une hypertension. Elle diminue les contractions des muscles lisses : elle freine ainsi la motricité gastro-intestinale et provoque des vomissements et une incontinence urinaire passagère. En outre, la dexmédétomidine est hypoinsulinémiante et ainsi, secondairement hyperglycémiante, à l'origine d'une glycosurie, surtout chez le chat. Les α2-agonistes peuvent être utilisés chez le chat comme vomitifs lors d'intoxication aiguë par des toxiques non caustiques.

Contre-indications

Contre-indications relatives

Contre-indications absolues

  • Insuffisances cardiaques
  • États de choc
  • Insuffisance hépato-cellulaire grave
  • Obstacles mécaniques au péristaltisme, urolithiase

Interactions médicamenteuses

Il est déconseillé d'administrer des anticholinergiques (atropine, glycopyrrolate) pour lutter contre la bradycardie car il existe d'importants risques d'hypertension sévère et d'arythmie. Certains opioïdes (fentanyl, butorphanol et péthidine) potentialisent les effets secondaires de la médétomidine. L'administration de propofol après la médétomidine est susceptible d'induire une hypoxémie. Chez le chat, la dexmédétomidine ne doit pas être administrée en cas d'anesthésie générale à l'enflurane.

Antagonisation

La dexmédétomidine est antagonisée par des α2-antagonistes, préférentiellement l'atipamézole.

Médicaments vétérinaires disponibles en France

  • DEXDOMITOR® (dexmédétomidine)
  • ANTISÉDAN® (atipamézole)

Référence

PLUMB D.C.
Veterinary Drug Handbook. 6e éd., Iowa: Blackwell Publishing, 2008, 361 - 363.


Alpha2-agonistes

DétomidineDexmédétomidineMédétomidineRomifidineXylazine

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--Nanoveto (d) 8 août 2008 à 11:32 (CEST)

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