Flumazenil

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Flumazénil

Flumazénil
Flumazénil
Général
Nom IUPAC éthyl 8-fluoro-5,6-dihydro-5-méthyl-6-oxo-
4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazépine-3-carboxylate
No CAS 78755-81-4
Code ATC AB25
PubChem 3373
Apparence Solution limpide
Propriétés chimiques
Formule brute C15H14FN3O3  [Isomères]
Masse molaire 303,2884 g∙mol-1
C 59,4 %, H 4,65 %, F 6,26 %, N 13,85 %, O 15,83 %,
Données pharmacocinétiques
Métabolisme Hépatique
Demi-vie d’élim. 40 à 80 minutes
Excrétion Urinaire (90 %)
Fécale (10 %)
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration Intraveineuse
Antidote Antagoniste du récepteur des benzodiazépines
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

Le flumazénil est un antagoniste compétitif des récepteurs des benzodiazépines utilisé comme antidote pour l'annulation des effets thérapeutiques (anesthésie : ? les BZD ne sont pas anesthesiantes, mais anxiolytiques, sédatives, myorelaxantes et amnésiantes) ou toxiques (surdosage) des benzodiazépines, et pour le diagnostic différentiel des comas toxiques. Il a été commercialisé pour la première fois par le laboratoire Hoffmann-La Roche en 1987, sous le nom d'Anexate ®.

Le flumazénil agit dans un délai moyen de 90 secondes. Sa demi-vie est inférieure à celle de toutes les benzodiazépines, y compris celle du midazolam : afin d'éviter une rechute dans le coma après que son effet a cessé, le flumazénil doit être administré soit en injections itératives, soit en perfusion continue.

Voir aussi

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