Cetuximab

Cetuximab
Général
No CAS	205923-56-4
Code ATC	XC06
DrugBank	DB00002
Propriétés chimiques
Formule brute	C6484H10042N1732O2023S36  [Isomères]
Masse molaire[1]	145 779,843 ± 7,023 g·mol-1 C 53,42 %, H 6,94 %, N 16,64 %, O 22,2 %, S 0,79 %,
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

Le Cetuximab est un anticorps monoclonal murin humanisé.

Il bloque le récepteur au facteur de croissance épidermique (Epidermal Growth Factor Receptor, EGFR) surexprimé à la surface des cellules tumorales. Il est utilisé en association avec la chimiothérapie pour traiter le cancer colo-rectal métastatique et en association à la radiothérapie et/ou la chimiothérapie pour le traitement du cancer de la tête et du cou. Le cetuximab ou C225 est fabriqué par ImClone et commercialisé sous le nom d’Erbitux® par Merck Serono. Il s’agit d’un anticorps monoclonal chimérique de type IgG1, qui présente une grande affinité pour le monomère d'EGFR. Par sa fixation, il empêche la dimérisation de l'EGFR et la liaison des ligands (en particulier l'EGF) et empêche donc la transduction du signal anti-apoptotique due à l'activation de EGFR en conditions de radiothérapie. Cette IgG1 se compose de deux chaînes lourdes identiques (449 aa chacune) et de deux chaînes légères identiques (214 aa chacune). Son poids moléculaire est de 154 kDa. Les essais précliniques ont démontré le net profit d’utiliser le cetuximab en association avec la chimiothérapie et la radiothérapie. Les études cliniques ensuite développées ont permis d’aboutir à une commercialisation récente dans l’indication du traitement du cancer du colon en association avec l’irinotécan, et à une utilisation dans les cancers VADS (voies aéro-digestives supérieures), en association avec le cisplatine et le 5-FU. Par ailleurs, le cetuximab est également en essai dans d’autres types de cancer tels que le cancer bronchique non à petites cellules, en association avec carboplatine et taxanes, et le cancer du pancréas, en association avec la gemcitabine^[2].

Notes et références

1. ↑ Masse molaire calculée d’après Atomic weights of the elements 2007 sur www.chem.qmul.ac.uk.
2. ↑ Olivier Maurion, "Anticorps Monoclonaux à Usage Thérapeutique. Exemple du Cetuximab.", Thèse, Pharmacie, 2006, Université Nancy 1.