76631-46-4

Détomidine

Détomidine
Détomidine
Général
Nom IUPAC 4-[(2,3-diméthylphényl)-méthyl]-3H-imidazole
No CAS 76631-46-4
SMILES
InChI
Apparence Poudre cristalline blanche • Solution limpide
Propriétés chimiques
Formule brute C12H14N2  [Isomères]
Masse molaire 186,253 gmol-1
C 77,38 %, H 7,58 %, N 15,04 %,
Classe thérapeutique
Sédatif α2-agoniste
Données pharmacocinétiques
Métabolisme Hépatique
Excrétion Urine
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration Voies orale, intraveineuse et intramusculaire
Antidote Atipamézole, Yohimbine
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

La détomidine est un α2-agoniste utilisé en anesthésiologie vétérinaire. En France, il ne possède d'AMM (Autorisation de Mise sur le Marché) que pour les chevaux.

Sommaire

Mode d'action

La détomidine agit sur les récepteurs adrénergiques α2 localisés dans le système nerveux central et le cœur. Elle diminue la libération de noradrénaline et provoque une inhibition du système nerveux sympathique. Ainsi, la détomidine est responsable d'une diminution de la vigilance, de la nociception et du tonus musculaire. À l'étage cardiaque, elle provoque une bradyarythmie.

La détomidine agit également sur les récepteurs adrénergiques α1, ce qui provoque une vasoconstriction périphérique et une hypertension. Ses effets secondaires sont beaucoup plus marchés qu'avec la xylazine.

Pharmacocinétique

Après administration, la détomidine est très vite distribuée aux tissus, dont l'encéphale.

Utilisation / Posologie

La détomidine possède une activité sympatholytique. Elle est utilisée en médecine vétérinaire comme sédatif et myorelaxant, ainsi que comme analgésique, notamment en cas de colique chez le cheval.
Chez le cheval, la détomidine est utilisée à la dose de 20 à 40 µg⋅kg-1 par voie intramusculaire ou intraveineuse, et à la dose de 60 µg⋅kg-1 par voie orale.

Effets secondaires

La détomidine provoque une dépression cardio-respiratoire importante à l'origine d'une bradycardie sinusale, de blocs atrio-ventriculaires et d'une bradypnée. Elle induit également une vasoconstriction.

Contre-indications

Interactions médicamenteuses

Les phénothiazines peuvent potentialiser l'hypotension provoquée par la détomidine. L'administration concomittente de sulfonamides potentialisés avec du triméthoprime peut induire des dysrythmies fatales.

Antagonisation

La détomidine est antagonisée par des α2-antagonistes, comme l'atipamézole et la yohimbine.

Médicaments vétérinaires disponibles en France

  • DORMOSÉDAN® (détomidine)
  • ANTISÉDAN® (atipamézole)

Référence

PLUMB D.C.
Veterinary Drug Handbook. 6th Ed., Iowa: Blackwell Publishing, 2008, 352 - 354.


Alpha2-agonistes

DétomidineDexmédétomidineMédétomidineRomifidineXylazine

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