52-86-8

Halopéridol

Halopéridol
Structure de l'halopéridol
Structure de l'halopéridol
Général
Nom IUPAC 4-[4-(4-chlorophényl)-4-hydroxy-1-piperidyl]-1-(4-fluorophényl)-butan-1-one
No CAS 52-86-8
No EINECS 200-155-6
Code ATC N05AD01
Apparence poudre cristalline inodore
de couleur blanche à jaune
Propriétés chimiques
Formule brute C21H23ClFNO2  [Isomères]
Masse molaire 375,864 gmol-1
C 67,11 %, H 6,17 %, Cl 9,43 %, F 5,05 %, N 3,73 %, O 8,51 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 60 à 70%
Métabolisme hépatique
Demi-vie d’élim. 12 à 36 heures
Excrétion bile, urine
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration oral, IV, IM
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

L'halopéridol est un médicament antipsychotique typique de la classe des butyrophénones. Il a été développé en 1957 par la firme belge Janssen Pharmaceutica (actuellement Janssen-Cilag).

Ce médicament est utilisé pour le contrôle des symptômes des psychoses aiguës, de la schizophrénie aiguë (phases maniaques), des phases maniaques chez les bipolaires (maniaco dépressifs), de l'hyperactivité, et pour contrôler l'agressivité, l'agitation extrême, et les pensées psychotiques, qui peuvent être induites par l'usage illégal des amphétamines, du LSD et de la PCP.

À basses doses, il est efficace pour contrôler les sautes d'humeur et les hallucinations.

Il a été utilisé chez des sujets atteints de troubles de la personnalité et pour traiter le syndrome de Tourette.

Il agit sur les récepteurs de la dopamine dans le cerveau.

L'halopéridol est une poudre cristalline inodore de couleur blanche à jaune. Son nom chimique est la 4-[4-(p-chlorophényl)-4-hydroxypipéridino]-4'-fluorobutyrophénone et sa formule empirique est C21H23ClFNO2

Le médicament a de forts effets secondaires extrapyramidaux. Parmi ces effets secondaires, on trouve sécheresse de la bouche, léthargie, rigidité musculaire, crampes musculaires, agitation, dyskinésie tardive, tremblements, prise de poids, bien que ces effets secondaires soient plus fréquents si le médicament est pris plusieurs fois par jour pendant une longue période, parfois des années.

Le risque de dyskinésie tardive est d'environ 4 % chez des patients jeunes, plus élevé que chez d'autres antipsychotiques ; chez des patients âgés de plus de 45 ans, ce pourcentage peut être beaucoup plus élevé. Ces symptômes peuvent être permanents, même après l'arrêt du traitement.

Le syndrome malin neuroleptique est un important effet secondaire possible.

En plus de l'ester décanoate d'halopéridol, on peut également utiliser le lactate d'halopéridol. Le décanoate a une action prolongée.

Sommaire

Historique

Vers le milieu des années 1950, Paul Janssen, à la recherche d'un brevet pour l'entreprise familiale, avait entendu parler de l'effet psychotisant de l'amphétamine constaté chez des cyclistes dopés. Il en déduisit qu'un antagoniste de l'amphétamine pourrait avoir un effet antipsychotique ce qui se confirma avec l'halopéridol. C'est alors que s'imposa, d'abord en Belgique puis dans le reste du monde occidental celui qui allait devenir le premier des neuroleptiques en psychiatrie. Il présentait en outre l'avantage d'être incisif et moins sédatif que les dérivés de la chloropromazine.

L'halopéridol a été utilisé en psychiatrie punitive en URSS ainsi que sur Ali Zubaydah (en), l'un des détenus de Guantanamo [1].

Classe chimique

  • Butyrophénone.

Proprietés pharmacologiques

Mécanisme d'action

Blocage des récepteurs dopaminergiques centraux de type D1 et D2. L'activité antipsychotique pourrait venir du blocage des récepteurs dopaminergiques méso-limbiques. Les symptômes extrapyramidaux proviendraient du blocage de récepteurs dopaminergiques striataux. L'hypersécrétion de prolactine aurait pour origine le blocage de récepteurs dopaminergiques du système tubéro-infundibulaire. L'activité anti-émétique serait due à une action au niveau des chemorécepteurs de la Trigger zone.

Indications

Effets secondaires

Précautions d'emploi

Certains effets indésirables de l'Halopéridol sont graves (à risque vital) et doivent motiver l'appel immédiat des urgences médicales (SAMU : 15 ; Pompiers : 18) : il s'agit du syndrome malin des neuroleptiques (pâleur, hyperthermie, troubles végétatifs) ou de mouvements musculaires incontrôlables (touchant en particulier le visage et la langue). En outre, il n'est pas rare d'observer des spasmes et une instabilité de la face et du cou, tremblements, troubles des règles, impuissance, hypertrophie des seins, sécrétion lactée, prise de poids

Contre-indications


Références

Liens externes

Caduceus.svgHalopéridol (per os ou injectable i.m.)Caduceus.svg
Noms commerciaux :
  • Haldol® (Belgique, France, Suisse),
  • Halopéridol Renaudin® (France)

NB : en France le halopéridol est également présent dans une association médicamenteuse

Classe :
Butyrophénone
Autres informations :
Sous classe :
Caduceus.svgDécanoate d'halopéridol (injectable i.m.)Caduceus.svg
Noms commerciaux :
  • Haldol Decanoas® (Belgique, France, Suisse : décanoate injectable)
Classe :
Butyrophénone
Autres informations :
Sous classe :


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