518048-05-0

Raltégravir

raltégravir
Raltégravir
Raltégravir
Général
Nom IUPAC N-(2-(4-(4-fluorobenzylcarbamoyl) -5-hydroxy-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin -2-yl)propan-2-yl)-5-methyl -1,3,4-oxadiazole-2-carboxamide
No CAS 518048-05-0
Propriétés chimiques
Formule brute C20H21FN6O5  [Isomères]
Masse molaire 444,4163 gmol-1
C 54,05 %, H 4,76 %, F 4,27 %, N 18,91 %, O 18 %,
Classe thérapeutique
Antirétroviral : Inhibiteur d'intégrase
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité "bonne"
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration Orale
Grossesse Contre-indiquée
(catégorie C)
Précautions surveiller la créatine kinase
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

Le raltégravir est la dénomination commune internationale de l'Isentress©, un inhibiteur de l'intégrase du VIH qui a obtenu son AMM européenne le 20 décembre 2007[1]. Cette molécule, brevetée par les laboratoires Merck & Co., est également connue sous le nom de code MK-0518 (anciennement L870-812)[2]. Plus précisément, il s'agit d'un inhibiteur de transfert de brins (INtegrase Strand Transfer Inhibitor, INSTI).

Sommaire

Posologie et effets secondaires

La posologie habituelle est de 400 mg, deux fois par jour (un essai conduit par Merck va évaluer l'efficacité d'une monoprise quotidienne de 800 mg[3][4]). Les comprimés ne doivent pas nécessairement être ingérés avec des aliments, contrairement à d'autres antirétroviraux.

Les effets secondaires semblent inexistants, ou du moins comparables à ceux rencontrés lors de l'administration d'un placebo : nausées, vertiges, diarrhées. Chez certains patients, on a toutefois pu observer une augmentation du taux de créatine kinase, sans pouvoir établir que ce problème était dû au médicament[5]. Chez d'autres, très peu nombreux, une dépression préexistante a empiré temporairement à l'instauration du traitement sous Isentress, nécessitant même une hospitalisation dans un cas[6].

Toujours sur le point des effets secondaires, il convient toutefois d'appliquer le principe de précaution, le raltégravir étant une des seules molécules agissant sur l'intégrase du virus disponibles à l'heure actuelle; on ne connaît pas de possibles effets secondaires à long terme (éventuel risque de cancer[7]). De plus, il faut souligner qu'on ne sait pas ce qu'il advient de l'ADN proviral, qui n'est plus intégré au génome de la cellule. Il faut également remarquer que les essais sur les animaux ont montré une activité délétère sur le fœtus[8].

Efficacité et accessibilité

La molécule semble très puissante, malgré le peu de recul qu'on a sur son utilisation. Elle permet notamment d'atteindre une charge virale indétectable plus rapidement qu'avec une trithérapie comprenant de l'éfavirenz[9].

Certaines souches de virus sont cependant résistantes à ce médicament, du fait d'une mutation sur le gène de l'intégrase[10]. Le médicament a obtenu l'accord de la FDA pour une mise sur le marché aux États-Unis en octobre 2007. Le prix d'une boîte de 60 comprimés (30 jours de traitement) est de 902,31€[11] en France, ce qui représente une somme très importante pour un antirétroviral.

Comprimés d'Isentress

Voir aussi

Liens externes

Autres inhibiteurs d'intégrase en développement

Deux autres molécules de la classe des anti-intégrase : l'elvitégravir de Gilead Sciences/Japan Tobacco et MK-2048, elle aussi développée par Merck & Co.

Références

  1. (en) EPARs for authorised medicinal products for human use : Isentress
  2. Nouvelles molécules en développement : Mythiques anti-intégrases
  3. (en) Merck Testing Once-Daily Isentress sur aidsmeds.com
  4. Raltégravir en une prise par jour sur actions-traitements.org
  5. Résumé des caractéristiques du produit, page 8
  6. (en) Worsening Depression in Four Patients on Isentress sur aidsmeds.com
  7. [http://www.actions-traitements.org/spip.php?article2993 Préoccupations concernant le risque de cancer associé au raltégravir (CATIE TraitementSida 173, Juin 09)] sur actions-traitements.org
  8. Résumé des caractéristiques du produit, page 7
  9. http://www.medscape.com/viewarticle/707219 (en) Compared with patients receiving efavirenz, those receiving raltegravir had a shorter time to achieve viral suppression sur medscape.com
  10. Malet I, Delelis O, Valantin MA, et als. (en) Mutations associated with failure of raltegravir treatment affect integrase sensitivity to the inhibitor in vitro, Antimicrob Agents Chemother, 2008;52:1351-1358
  11. Isentress en pharmacies de ville sur seronet.info
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