494-79-1

Mélarsoprol

Mélarsoprol
Mélarsoprol
Général
Nom IUPAC (2-(4-((4,6-diamino-1,3,5-triazin-2-yl)amino)phenyl)-1,3,2-dithiarsolan-4-yl)methanol
No CAS 494-79-1
No EINECS 207-793-4
Code ATC CD01
PubChem 10311
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C12H15AsN6OS2  [Isomères]
Masse molaire 398,339 gmol-1
C 36,18 %, H 3,8 %, As 18,81 %, N 21,1 %, O 4,02 %, S 16,1 %,
Données pharmacocinétiques
Demi-vie de distrib. 35 heures[réf. souhaitée]
Excrétion au bout de 24 h : Urinaire = 9,5 % Biliaire = 34,3 %[1]
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

Le Mélarsoprol (DCI) est un médicament utilisé dans le traitement de la trypanosomiase africaine humaine[2]. Ce traitement a été découvert en 1949 par Friedheim [3]. Malgré sa dangerosité, son utilisation était moins risquée pour le patient que les autres traitements disponibles à l'époque [4].

Sommaire

Effets indésirables

Comportant de l'arsenic, un produit toxique, le Mélarsoprol est un traitement hautement dangereux qui est seulement administré par injection sous la surveillance d'un médecin. Il n'est utilisé que pour les trypanosomiases qui ont évolué vers la deuxième phase de la maladie avec des atteintes neurologiques.

Le Mélarsoprol peut provoquer comme effets indésirables des convulsions, de la fièvre, des pertes de consciences, des éruptions cutanées, des nausées et vomissements. Dans 5% des cas, il provoque le décès du fait de sa toxicité et des effets secondaires graves (encéphalopathie) [5]

Administration

L'injection se fait lentement à cause de la causticité du produit (due notamment au propylène glycol utilisé comme solvant d'injection) qui peut attaquer les tissus aux alentours du site d'injection. L'administration se fait à raison de trois séries qui durent chacune 3 jours consécutifs. La dose journalière est de 3.6mg/kg. Une période d'attente de 8 à 10 jours est maintenue entre chaque série [3].

Alternatives

L'Eflornithine est un traitement plus récent et beaucoup moins dangereux de la maladie du sommeil [6]. Il peut être utilsé dans le traitement des infections à T. b. gambiense [7]. Il est également plus cher et n'est pas disponible facilement sur le marché. Son utilisation est recommandée lorsque cela est possible et dans les zones de résistance au mélarsoprol [8].

References

  1. Cristau, B., Placidi, M., & Audibert, P. (1973). Elimination biliaire chez le rat de quelques médicaments organoarseniés. Journal de Pharmacologie, 4, 199-207.
  2. Sylvie Bisser, François‐Xavier N'Siesi, Veerle Lejon, Pierre‐Marie Preux, Simon Van Nieuwenhove, Constantin Miaka Mia Bilenge et Philippe Büscher, « Equivalence trial of melarsoprol and nifurtimox monotherapy and combination therapy for the treatment of second-stage Trypanosoma brucei gambiense sleeping sickness », dans J. Infect. Dis., vol. 195, no 3, 2007, p. 322–329 [lien PMID lien DOI] 
  3. a  et b http://medilinkz.org/healthtopics/Diseases/trypanosomiasis/trypsRx.asp
  4. http://www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=947580
  5. Bulletin of the World Health Organization vol.84 no.10 Genebra Oct. 2006 - Melarsoprol versus eflornithine for treating late-stage Gambian trypanosomiasis in the Republic of the Congo
  6. François Chappuis, Nitya Udayraj, Kai Stietenroth, Ann Meussen et Patrick A. Bovier, « Eflornithine is safer than melarsoprol for the treatment of second-stage Trypanosoma brucei gambiense human African trypanosomiasis », dans Clin. Infect. Dis., vol. 41, no 5, 2005, p. 748–751 [lien PMID lien DOI] 
  7. Etchegorry, M. G., Helenport, J. P., Pecoul, B., Jannin, J., & Legros, D. (2001). Availability and affordability of treatment for human african trypanosomiasis. Trop Med Int Health, 6, 957-959.
  8. Balasegaram, M., Young, H., Chappuis, F., Priotto, G., Raguenaud, M. E., & Checchi, F. (2009). Effectiveness of melarsoprol and eflornithine as first-line regimens for gambiense sleeping sickness in nine médecins sans frontières programmes. Trans R Soc Trop Med Hyg, 103, 280-290.
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