Pentoxifylline

Pentoxifylline
Général
Nom IUPAC	3,7-diméthyl-1-(5-oxohexyl)-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
No CAS	6493-05-6
Code ATC	C04AD03
DrugBank	APRD00121
PubChem	4740
SMILES	CC(=O)CCCCN2C(=O)c1n(C)cnc1N(C)C2=O PubChem, Vue 3D
InChI	InChI : Vue 3D InChI=1/C13H18N4O3/c1-9(18)6-4-5-7-17-12(19)10-11(14-8-15(10)2)16(3)13(17)20/h8H,4-7H2,1-3H3
Propriétés chimiques
Formule brute	C13H18N4O3  [Isomères]
Masse molaire[1]	278,307 ± 0,0134 g·mol-1 C 56,1 %, H 6,52 %, N 20,13 %, O 17,25 %,
Classe thérapeutique
vasodilatateur périphérique
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité	~100 % PO,
Liaison protéique	65 %
Métabolisme	hépatique et érythrocytaire
Demi-vie d’élim.	0,4 à 0,8 h
Excrétion	essentiellement dans les urines
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration	PO, IV
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

La pentoxifylline est un médicament dérivé de la xanthine.

Indications

Elle est utilisée pour traiter la claudication intermittente résultant d'artères obstruées dans les membres, et la démence vasculaire.

Elle améliore la circulation sanguine dans les vaisseaux sanguins et contribue ainsi à la circulation du sang dans les bras et les jambes (par exemple, la claudication intermittente).

Elle gagne du terrain pour le traitement conservateur de la maladie de La Peyronie et les lésions neuropathiques. Elle aiderait aussi à prévenir les accidents vasculaires cérébraux, elle peut être utilisée dans la drépanocytose et améliorerait la circulation sanguine vers le cerveau.

Elle a également été utilisée pour traiter les nausées et maux de tête en montagne (mal d'altitude) et a montré une réduction de la mortalité dans l'hépatite alcoolique aiguë et non-alcoolique, sans doute grâce à sa capacité à inhiber le TNF-alpha.

Par ses propriétés anti-TNF, elle est indiquée pour le traitement des maladies du foie liées à l'alcool.

Une étude a montré l'utilisation possible de la pentoxifylline en association avec la vitamine E pour réduire l'étendue des lésions de fibrose induites par la radiothérapie pour le cancer du sein.

Un pré-traitement oral ou IV avec la pentoxifylline a été tenté pour le traitement du syndrome de relargage des cytokines mais elle n'empêche pas les symptômes dans la plupart des études.

Mécanisme

La pentoxifylline est un inhibiteur de la PDE4 augmentant l'AMPc intracellulaire et en stimulant l'activité PKA.

Actions primaire: la pentoxifylline augmente la déformabilité des globules rouges, réduit la viscosité sanguine et diminue le potentiel d'agrégation plaquettaire et la formation de thrombus.

Notes et références

1. ↑ Masse molaire calculée d’après Atomic weights of the elements 2007 sur www.chem.qmul.ac.uk.