Témazépam

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Témazépam
Général
No CAS	846-50-4
No EINECS	212-688-1
Code ATC	N05CD07
SMILES	c12C(c3ccccc3)=N[C@@H](O)C(N(c1ccc(c2)Cl)C)=O PubChem, Vue 3D
InChI	InChI : Vue 3D InChI=1/C16H13ClN2O2/c1-19-13-8-7-11(17)9-12(13)14(18-15(20)16(19)21)10-5-3-2-4-6-10/h2-9,15,20H,1H3
Propriétés chimiques
Formule brute	C16H13ClN2O2  [Isomères]
Masse molaire[1]	300,74 ± 0,017 g·mol-1 C 63,9 %, H 4,36 %, Cl 11,79 %, N 9,31 %, O 10,64 %,
Propriétés physiques
T° fusion	119 à 121 °C
Précautions
Classification du CIRC
Groupe 3 : Inclassable quant à sa cancérogénicité pour l'Homme[2]
Classe thérapeutique
Benzodiazépine
Données pharmacocinétiques
Demi-vie d’élim.	heures
Caractère psychotrope
Risque de dépendance	Élevé
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

La témazépam est une substance chimique de la famille des benzodiazépines commercialisée notamment sous le nom de Normison® (d'autres spécialités existent comme Euhypnos ®, Levanxol®, Planum®, Restoril®). Comme toutes les substances de cette famille, elle possède des propriétés anxiolytiques, hypnotiques ou sédatives, anticonvulsantes, et myorelaxantes, mais elle est surtout prescrite comme hypnotique dans le traitement à court terme d'insomnie sévère (difficultés d'endormissement) lorsque d'autres traitements, notamment des règles hygiéno-diététiques, ont échouées.

Historique

La Témazépam a été d'abord synthétisée en 1964, mais elle a été utilisée en 1969 pour sa capacité à traiter l'insomnie^[3]. À la fin des années 1980, la témazépam était un des somnifères les plus vendus et largement disponible sur le marché : c'est devenu un des médicaments le plus largement prescrits.

Chimie

Pharmacologie

Mécanisme d’action

Indications thérapeutiques

Contre indication

Comme tous les benzodiazépines, la Témazépam ne doit pas être utilisée en cas d'hypersensibilité aux benzodiazépines :

• insuffisance respiratoire sévère
• myasthénie
• association a l'alcool  : risque de potentialisation et de cumul pouvant causer des problèmes graves
• grossesse (trois premiers mois) : risque tératogène non évalué.
• grossesse (dernier trimestre) : risque d'intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-né.
• allaitement
• insuffisance rénale sévère (notamment patients en dialyse)
• insuffisance hépatique sévère

On devrait éviter l'utilisation de la témazépam, en cas de

• Ataxie
• Hypoventilation sévère
• Glaucome de l'angle étroit aigu
• de dépression grave, particulièrement lorsqu'elle s'accompagne de tendances suicidaires
• chez les enfant de moins de 15 ans

En outre l'usage de boisson alcoolisées est fortement déconseillées, comme avec d'autres substances psychoactives.

Précautions spéciales d'emploi

Effets secondaires

Les effets secondaires de la Témazépam sont ceux des benzodiazépines et sont en relations avec le système nerveux central

Effets sur la descendance humaine

Effets secondaires fréquents

L'effet le plus important est la somnolence

Effets secondaires rares

Les effets secondaires peuvent inclure^[4]  :

• asthénie (fatigue)
• ataxie
• prurit
• confusion mentale
• vertige,
• difficultés de mémorisation,
• l'excitation paradoxale,
• l'amnésie antérograde
• lenteur des réactions, rendant la conduite automobile ou l'utilisation de machine impossible et dangereuse

D'autres effets secondaires peuvent subvenir comme :

• des céphalées
• une diarrhée

Une dose plus importante peut induire une dépression respiratoire

D'autre part, comme beaucoup de médicaments psychotropes la Témazépam induit une accoutumance et une dépendance qui peuvent poser problème en cas de sevrage, surtout brutal qui peuvent se traduire par des crampes musculaires et abdominales, des convulsions, une dépression, une insomnie dite de rebond, une transpiration excessive, des tremblements, des vomissements.

Effets secondaires possible et éventuels

D'autres effets plus rares ont été rapportés de (moins de 0.5 %):

• Hyperhydrose,
• modification de la libido
• des hallucinations
• un nystagmus
• des vomissements
• des troubles gastro-intestinaux
• des cauchemars,
• des réactions paradoxales  : agitation, agressivité voire violence, excitation ,

Cette molécule a une action rapide et est dosée le plus souvent dans des médicaments somnifères. De fait, après la prise de celle-ci, il peut résulter un état d'hébétude, de somnolence, une diminution des fonctions psychomotrices et cognitives peuvent persister le jour suivant, qui peut augmenter le risque d'accidents de la circulation ou de chutes^[5]. C'est pourquoi les spécialités pharmaceutiques portent un pictogramme (danger de risque 3 : ne pas conduire après la prise) sur les boîtes.

La prise de boissons alcoolisées en même temps que le traitement est dangereuse et peut provoquer la mort.

Accoutumance - Tolérance - Dépendance

Accoutumance & tolérance

Dépendance physique et psychologique

Pharmacocinétique et devenir dans l’organisme

L'administration orale de 15 à 45 mg de témazepam est rapidement absorbée en moins de 30 minutes ; le pic plasmatique est atteint en 2 à 3 heures^[6]. Il n'y a aucun catabolite actif formé (le seul de catabolite significatif dans le sang était l'O-conjugate). La dégradation dans le corps humain du médicament indique une demie vie courte d'environ 8,8 heures^[7] La biodisponibilité du témazépam est de presque 100 % par l'intestin. La substance est transformée par métabolisme par la conjugaison et desméthylation avant l'excrétion. La plupart de la molécule est excrété dans l'urine et 20 % par les fèces. Le catabolite important était l'O-conjugate de témazépam (90 %) ; l'O-conjugate de N-desméthyl témazepam était un métabolite mineur (7 %)^[8].

Interactions médicamenteuses

Surdosage et intoxications

Dose toxique

Risques et tableau clinique

Prise en charge

Utilisation

Voies d'administration et formes galéniques

Posologie & mode d'administration

Statut légal

Disponibilité

Utilisations récréative

Voir aussi

Articles connexes

• Benzodiazépines et Dépresseur
• Insomnie
• Sommeil
• Médicament psychotrope
• hypnotique et sédatif
• Dépendance et Sevrage (toxicologie)

Liens externes

• fiche BIAM : http://www.biam2.org/www/Sub1292.html

Notes et références

1. ↑ Masse molaire calculée d’après Atomic weights of the elements 2007 sur www.chem.qmul.ac.uk.
2. ↑ Evaluations Globales de la Cancérogénicité pour l'Homme, Groupe 3 : Inclassables quant à leur cancérogénicité pour l'Homme ^{(Archive, Wikiwix, que faire ?)} sur http://monographs.iarc.fr, 16 janvier 2009. Consulté le 22 août 2009
3. ↑ Maggini C, « Evaluation of the effectiveness of temazepam on the insomnia of patients with neurosis and endogenous depression », dans Arzneimittelforschung, vol. 19, n^o 10, octobre 1969, p. 1647–52 [lien PMID] 
4. ↑ Liljequist R, « Acute effects of temazepam and nitrazepam on psychomotor skills and memory », dans Acta Pharmacol Toxicol (Copenh), vol. 44, n^o 5, mai 1979, p. 364–9 [lien PMID, lien DOI] 
5. ↑ Vermeeren A, « Residual effects of hypnotics: epidemiology and clinical implications », dans CNS Drugs, vol. 18, n^o 5, 2004, p. 297–328 [lien PMID, lien DOI] 
6. ↑ http://www.rxmed.com/b.main/b2.pharmaceutical/b2.1.monographs/CPS-%20Monographs/CPS-%20(General%20Monographs-%20R)/RESTORIL.html
7. ↑ Müller FO, Van Dyk M, Hundt HK, et al., « Pharmacokinetics of temazepam after day-time and night-time oral administration », dans Eur. J. Clin. Pharmacol, vol. 33, n^o 2, 1987, p. 211–4 [lien PMID, lien DOI] 
8. ↑ Schwarz HJ, « Pharmacokinetics and metabolism of temazepam in man and several animal species », dans British journal of clinical pharmacology, vol. 23, n^o 29, August 1, 1979, p. 23S–29S [lien PMID] 

• (en) Cet article est partiellement ou en totalité issu de l’article de Wikipédia en anglais intitulé « Temazepam » (voir la liste des auteurs)