Principes actifs

Substance active (médicament)

D'un point de vue pharmaceutique, la substance active (autrefois : principe actif) est celle qui dans un médicament possède un effet thérapeutique. Cette substance est, la plupart du temps, en très faible proportion dans le médicament par rapport aux excipients. Ce peut être une substance pure parfaitement définie (abusivement qualifiée de molécule) ou un mélange de plusieurs substances pures chimiquement proches (isomères, par exemple) ou encore une substance définie par son mode d'obtention.

Histoire

Paracelse définit la notion de principe actif au cours du XVIe siècle. Des recherches se font sur la morphologie des plantes pour expliquer leur activité thérapeutique. On parle de la "Théorie des signatures".

Détails

De nombreuses substances ont une activité biologique, parfois bénéfique. Afin de tester leur efficacité et en faire une substance active, on effectue des tests sur cellules ou organes isolés, sur animaux et à la fin sur l'homme lors d'études cliniques.

La terminologie internationale emploie de plus en plus le terme de Active Pharmaceutical Ingredient, (acronyme API), mais aussi active ingredient (AI), ou bulk active.

Une préparation pharmaceutique peut contenir plusieurs substances actives. La substance active s'oppose aux ingrédients "inertes" (non actifs pharmaceutiquement), désignés par le mot excipient qui forment le comprimé, suppositoire... (ex : glycérides, gélose...) ou la solution (ex : eau) mais aussi aux colorants, texturants,...

L'emploi du terme substance active a été étendu aux biocides et phytopharmaceutiques, mais aussi aux cosmétiques, voire à l'alimentaire. Le mot académique pour l'acronyme API est pharmacon^{[réf. nécessaire]} (du grec: (φάρμακον), adapté de pharmacos) qui désignait initialement une substance magique ou une médecine.

Sujets connexes

• Pharmacologie
• Pharmacocinétique
• Pharmacodynamique
• Pharmacologie clinique
• Toxicologie

Principales catégories de principes actifs

Substances naturelles

exemples :

• Taxanes (dérivés de l'if), utilisés comme anti-cancéreux (chimiothérapie).
• Gentamicine, mélange de 5 substances proches, utilisé comme antibiotique.
• Héparine, extrait de l'intestin de porc, utilisée comme anti-coagulant.

Substances issues du génie génétique

Voir aussi

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