Néfopam

Néfopam
Néfopam
Néfopam
Général
Nom IUPAC 5-methyl-1-phenyl-1,3,4,6-tetrahydro-2,5-benzoxazocine
No CAS 13669-70-0
No EINECS 237-148-2
Code ATC N02BG06
PubChem 4450
SMILES
InChI
Apparence Solution limpide
Propriétés chimiques
Formule brute C17H19NO  [Isomères]
Masse molaire[1] 253,3389 ± 0,0154 g·mol-1
C 80,6 %, H 7,56 %, N 5,53 %, O 6,32 %,
Classe thérapeutique
Antalgique
Données pharmacocinétiques
Liaison protéique 75 %
Métabolisme Hépatique
Demi-vie d’élim. 4 heures
Excrétion Urinaire
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration Orale
Intraveineuse
Précautions ÉpilepsieGlaucome aigu • Prostatisme
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

Le néfopam est un antalgique non-opioïde, utilisé pour le traitement des douleurs d'intensité modérée à sévère, essentiellement en milieu hospitalier. Il est commercialisé sous le nom Acupan ®. Il fait partie du palier 1 de la classification des analgésiques selon l'OMS.

Sommaire

Pharmacodynamie[2]

Le néfopam est un analgésique non morphinique, d'action centrale. Il possède une structure chimique non apparentée à celle des antalgiques actuellement connus. In vitro, sur des synaptosomes de rat, une inhibition de la recapture des catécholamines et de la sérotonine est évoquée. In vivo, chez l'animal, le néfopam a montré des propriétés antinociceptives. Il a également été démontré une activité antihyperalgésique par un mécanisme qui n'est pas complètement élucidé. L'Acupan® n'a aucune action anti-inflammatoire ou antipyrétique. Il n'entraîne pas de dépression respiratoire et ne ralentit pas le transit intestinal. Il possède une activité anticholinergique à l'origine de plusieurs de ses effets indésirables. Sur le plan hémodynamique, il a été observé une augmentation modérée et transitoire de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle.

Effets indésirables

Système-organe Très fréquent Fréquent Rare
Psychiatrie excitabilité*, irritabilité *, hallucination, abus, pharmacodépendance
Système nerveux central somnolence vertige* convulsion*
Coeur tachycardie*, palpitation*
Gastro-intestinal nausée avec ou sans vomissement bouche sèche*
Rein rétention urinaire
Général hyperhydrose* malaise
Système immunitaire réaction d'hypersensibilité (urticaire, oedème de Quincke, choc anaphylactique)

x Bien que n'ayant jamais été rapportés, d'autres effets atropiniques que ceux décrits sont susceptibles d'être constatés.

Contre-indications

  • Hypersensibilité au néfopam ou à l'un des constituants d'Acupan.
  • Enfant de moins de 15 ans (en l'absence d'étude clinique).
  • Convulsions ou antécédents de troubles convulsifs.
  • Risque de glaucome par fermeture de l'angle.
  • Risques de rétention urinaire liés à des troubles urétroprostatiques.

Interactions médicamenteuses

Il faut faire attention aux effets additifs d'autres molécules, en particulier sur leurs effets dépresseurs du système nerveux central qui peuvent ainsi contribuer à diminuer la vigilance. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.

Déconseillées

  • Alcool : majoration par l'alcool de l'effet sédatif.

A prendre en compte

  • Autres médicaments sédatifs : Il s'agit des dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), des neuroleptiques, des antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), des barbituriques, des benzodiazépines, des anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple le méprobamate), des hypnotiques, des antihistaminiques H1 sédatifs, des antihypertenseurs centraux, du baclofène et du thalidomide.

Notes et références

  1. Masse molaire calculée d’après Atomic weights of the elements 2007 sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. D'après le dictionnaire Vidal

Wikimedia Foundation. 2010.

Contenu soumis à la licence CC-BY-SA. Source : Article Néfopam de Wikipédia en français (auteurs)

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