180288-69-1

Trastuzumab

Trastuzumab
Herceptin Fab
Herceptin Fab
Général
No CAS 180288-69-1
Code ATC XC03
DrugBank DB00072
PubChem 736684
Propriétés chimiques
Formule brute C6470H10012N1726O2013S42  [Isomères]
Masse molaire 145 529,811 gmol-1
C 53,4 %, H 6,93 %, N 16,61 %, O 22,13 %, S 0,93 %,
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

Le trastuzumab (Herceptin®, appelé également couramment sous le terme d'herceptine) est un anticorps monoclonal recombinant qui agit sur les récepteurs HER2/neu (également appelé ErbB2). Il est utilisé comme médicament anti-cancéreux dans certaines formes de cancer du sein.

Sommaire

Mécanisme d'action

Il bloque la partie extracellulaire du récepteur trans-membranaire (ErbB2, qui active une tyrosine kinase) d'un facteur de croissance dont l'expression est exacerbée dans certains types de cancers du sein et dont l'évolution spontanée est particulièrement rapide[1]. Dans ce cas, le trastuzumab, donné à long terme, entraîne une réduction significative de la mortalité et une augmentation du taux de rémission [2]

Pharmacocinétique

Il est disponible sous forme de perfusion. Sa demi-vie est longue, permettant des injections séparées par des délais de une à plusieurs semaines[3].

Effets secondaires

Ils sont rares. Les plus fréquents sont une réaction allergique dans moins de 10% des cas[4]. Une toxicité cardiaque a été décrite, le plus souvent réversible, dont le mécanisme n'est pas clair[5].

Interactions

L'herceptin ne doit pas être combiné avec les anthracyclines, drogues majeures de chimiothérapie contre le cancer du sein. Cette association peut provoquer des problèmes cardiaques à type de dysfonctionnement ventriculaire gauche voire d'insuffisance cardiaque.[6].

Divers

Législation : en Belgique, réservé à l'usage hospitalier.

Liens internes

Notes et références

  1. (en)Human breast cancer: correlation of relapse and survival with amplification of the HER-2/neu oncogene, DJ Slamon, GM Clark, SG Wong, WJ Levin, A Ullrich, WL McGuire, Science, 1987;235;4785;177-182
  2. (en)'2-year follow-up of trastuzumab after adjuvant chemotherapy in HER2-positive breast cancer, Ian Smith, Marion Procter, Richard D Gelber, Sébastien Guillaume, Andrea Feyereislova, Mitch Dowsett, Aron Goldhirsch, Michael Untch, Gabriella Mariani, Jose Baselga, Manfred Kaufmann, David Cameron, Richard Bell, Jonas Bergh, Robert Coleman, Andrew Wardley, Nadia Harbeck, Roberto I Lopez, Peter Mallmann, Karen Gelmon, Nicholas Wilcken, Erik Wist, Pedro Sánchez Rovira, Martine J Piccart-Gebhart, Lancet 2007; 369:29-36
  3. Leyland-Jones B, Gelmon K, Ayoub JP, et al. Pharmacokinetics, safety, and efficacy of trastuzumab administered every three weeks in combination with paclitaxel. J Clin Oncol 2003;21:3965-3971
  4. .Notice pharmacologique (en anglais)
  5. Hudis CA, Trastuzumab — Mechanism of Action and Use in Clinical Practice, N Eng J Med, 2007;357:39-51
  6. L'herceptine plus de la chimiothérapie améliorent le temps de survie libre de maladie des patientes souffrant de cancers du sein débutants
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