Antihistaminique

Un antihistaminique est un médicament qui sert à réduire ou à éliminer les effets de l'histamine, médiateur chimique endogène libéré, entre autres, au cours des réactions allergiques, par action sur les récepteurs de l'histamine. Seuls les agents qui ont pour effet thérapeutique principal la modulation négative des récepteurs de l'histamine sont appelés antihistaminiques ; il existe d'autres agents à action antihistaminergique, mais on ne les désigne pas comme de vrais antihistaminiques.

Dans l'usage général, le terme antihistaminique désigne aujourd'hui les antagonistes des récepteurs H1, que l'on appelle les antihistaminiques H1.


Sommaire

Découverte

« Si la notion d'antihistaminique a pris un essor considérable dans le monde, son berceau fut le laboratoire de Fourneau[1] à l'Institut Pasteur ; ses premiers pas furent guidés par Bovet, Mlle Staub[2], Halpern et leurs collaborateurs ; leurs premières réalisations pratiques sortirent des usines de la société Rhône-Poulenc. Ceci fut d'ailleurs constaté avec unanimité par les savants étrangers, américains, suisses ou anglais et reçut une véritable consécration lors du Council on Pharmacy and Chemistry of American Medical Association, qui se tint en novembre 1946 pour traiter précisément des antihistaminiques[3]. »

Utilisation clinique des antihistaminiques

Indications

Les antihistaminiques H1 sont utilisés dans le traitement d'états allergiques où l'histamine joue un rôle médiateur. Spécifiquement, ces indications peuvent comprendre : (Rossi, 2004)

Selon la nature de l'état allergique, les antihistaminiques peuvent être administrés :

  • en administration locale (topique) (au travers de la peau, du nez ou des yeux)
  • ou par voie systémique.

Effets secondaires

Peuvent provoquer une somnolence diurne et des troubles cognitifs de par leurs effets anticholinergiques.

Antihistaminiques H1 de première génération

Éthanolamines

La diphénhydramine était la première molécule découverte de cette classe. Ces produits présentent d'importants effets indésirables anti-cholinergiques comme la sédation, mais la fréquence des effets indésirables gastro-intestinaux est assez faible. (Nelson, 2002; Rossi, 2004)

Alcylamines

Pipérazines

Tricycliques

Antihistaminiques H1 de deuxième génération

Systémique

Topiques

Autres agents

Inhibiteurs de la libération de l'histamine

Ces substances agissent en évitant la dégranulation et la libération de médiateurs par les mastocytes.

Antihistaminiques H2

article principal : Antihistaminique H2


Antihistaminiques H3 et H4

Autres agents ayant une activite antihistaminergique

Voir aussi

Références

  • Leurs R, Church MK, Taglialatela M (2002). H1-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects. Clin Exp Allergy 32, 489-98.
  • Nelson, WL (2002). In Williams DA, Lemke TL (Eds.). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5 éd.). Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. (ISBN 0-68330-737-1)
  • Rossi S (Éd.) (2004). Australian Medicines Handbook 2004. Adelaide: Australian Medicines Handbook. (ISBN 0-95785-214-2)
  • Simons FER (2004). Advances in H1-antihistamines. N Engl J Med 351 (21), 2203-17.

Notes et références

  1. Avec le pipéroxane, synthétisé par Fourneau en 1930 sous le nom de 933 F, puis étudié par Fourneau et Bovet en 1933 (cf. E. Fourneau et D. Bovet, « Recherches sur l’action sympathicolytique de nouveaux dérivés du dioxane », dans Comptes rendus de la Société de biologie, vol. 113, 1933, p. 388 ; « D’un nouveau dérivé du dioxane », Archives internationales de pharmacodynamie et de thérapie, vol. 46, 1933, pp. 178-91).
  2. Anne-Marie Staub, « Recherches sur quelques bases synthétiques antagonistes de l’histamine », thèse de doctorat en sciences, 1939.
    « Sauf erreur, c’est dans cette thèse que figure le mot antihistaminique pour la première fois, le mot histaminolytique ayant été antérieurement utilisé par Bovet et Mlle Staub. » (Marcel Delépine, Ernest Fourneau (1872-1949) : Sa vie et son œuvre, extrait du Bull. Soc. Chim. Fr., Masson & Cie, 1949, p. 71.)
  3. Marcel Delépine, op. cit., pp. 71-73.




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